钙通道阻滞剂

1964年，德国药理学家、生理学家阿尔布雷希特·弗莱肯斯坦 Albrecht Fleckenstein（1917年3月3日 - 1992年4月4日）首先发现了钙通道阻滞剂，并于上世纪六十年代开始广泛临床应用。

钙通道阻滞剂（Calcium channel blockers (CCB)），又称为钙离子拮抗剂或钙拮抗药，是一类破坏钙（Ca²⁺）通过细胞膜上钙通道运动的药物。它能够选择性地作用于钙通道，阻滞细胞外钙离子流入细胞内。这类药物通过影响细胞内钙离子的浓度，进而调节多种细胞反应和活动，对心血管系统具有显著的作用。

       钙通道根据调控机制的不同主要分为电压依赖性钙通道和受体操纵性钙通道两大类。其中，电压依赖性钙通道又可进一步细分为高电压激活钙通道和低电压激活钙通道。高电压激活的钙通道包括L型、N型、P/Q型及R型钙通道。L型钙通道是最具药理学意义的一类钙通道，激活电位为-10mV，激活需要较强的除极；通道被激活后，开放时间长，失活慢，是细胞兴奋过程中外钙离子内流的主要途径。在人体组织中，细胞外钙离子浓度通常比细胞内环境中的高约10,000倍，二氢吡啶类药物如硝苯地平等与慢速电压门控L型钙通道结合，导致其失活。

钙通道阻滞剂通过抑制钙离子跨膜转运，减少细胞内钙离子浓度，从而发挥药理作用。钙离子在血管平滑肌的收缩过程中起重要作用。钙通道阻滞剂通过降低细胞内钙离子浓度，使血管平滑肌松弛，血管舒张，从而起到降低血压的作用。

研究表明，乙醇也是一种L型钙通道阻滞剂，这就是测量酒后高血压病人血压降低现象的原因之一。