1969年在研究真菌中芳香族氨基酸的生物合成过程中发现EPSP合成酶的存在。1974年，该酶被重新命名为5-Enolpyruvylshikimate-3-phosphate
synthase，即5-烯醇式丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶，简称EPSP合成酶。现有研究工作已知EPSP合成酶主要存在真菌、细菌、藻类、高等植物及寄生于脊椎动物的Apicomplexan（顶复虫）体内，该酶催化莽草酸途径中的倒数第二步反应（图1），是合成芳香族氨基酸，如色氨酸、酪氨酸和苯丙氨酸以及部分次生代谢物，如叶酸，泛醌和萘醌过程的关键酶。在高等动物体内没有莽草酸途径，所以草甘膦对人和高等动物的毒性较低。
用草甘膦处理植株后，会引起敏感植株体内莽草酸的大量积累，而耐草甘膦转基因作物与抗草甘膦杂草体内莽草酸的积累量则明显低于敏感植株。草甘膦作用机理主要是竞争性抑制莽草酸途径中的5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶(5-Enolpyruvylshikimate-3-phosphatesynthase,
EPSPS, EC 2.5.1.19)的活性，使莽草酸-3-磷酸与磷酸烯醇式丙酮酸合成5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸酯过程受阻（图2），从而影响了芳香酸生物合成过程（莽草酸向苯丙氨酸、酪氨酸及色氨酸的转化），这样使得蛋白质的合成由于芳香族氨基酸的缺乏受到严重破坏，进而引起植物死亡。
使作物免除被草甘膦毒杀的机制：（1）形成过量的EPSP，使草甘膦的抑制性被大部分削弱；（2）向作物中导入与草甘膦亲和度下降的EPSP；（3）导入降解草甘膦的基因。后来的研究工作是向作物导入通过基因修饰技术对除草剂不敏感的EPSP，成功获得了对草甘膦的抗性。1996年，美国孟山都公司利用CP4农杆菌的耐草甘膦EPSP合成酶的编码基因研发出第一种抗草甘膦作物―耐草甘膦大豆( Roundup ready )。转基因作物（Genetically
modified crops, GMCs）序幕从此拉开，利益链由此形成。
参考文献：
[1] 苏少泉. 草甘膦述评[J]. 农药，2005，44(4)：40-42.
[2] 徐杰，蒋世云，傅凤鸣，等. EPSP合酶的研究进展[J]. 生物技术通报，2014，(6)：40-50.
