编 码 The coding | SSJ-2008-0009 |
国际通用名称或俗名 ISO common names | warfarin |
中文通用名称 Chinese common name | 杀鼠灵 |
俄文名称 Русское имя | варфарин |
法文名称 Nom français | coumafène (n.f.) |
其他名称 Other names | 灭鼠灵;华法令;华法林;殺鼠靈。4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-1-benzopyran-2-one;W.A.R.F. 42;3-(α-Acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin;Compound 42;Coumafen;Coumefene;Dethmor;Kumader;3-(α-Phenyl-β-acetylethyl)-4-hydroxycoumarin;3-(1′-Phenyl-2′-acetylethyl)-4-hydroxycoumarin;zoocoumarin(USSR);Kumadu;Rodafarin;1-(4′-Hydroxy-3′-coumarinyl)-1-phenyl-3-butanone;Athrombine-K;WARF compound 42;Ratron;4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)-2H-chromen-2-one;Brumolin;Temus W;Vampirinip II;Ratron G;Vampirinip III;Kumatox;Coumaphen;Rodafarin C;(±)-Warfarin;(RS)-Warfarin;rac-Warfarin;DL-3-(α-Acetonylbenzyl)-4-hydroxycoumarin;(±)-Warfarin-alcohol;Co-Rax;Rodex;NSC 59813;Warf 5;Warfarin acid;Martefarin;Circuvit;MeSH ID: D014859. |
中文化学名称 Chinese chemical names | rac-4-羟基-3-[(R)-3-氧亚基-1-苯基丁基]色烯-2-酮 |
英文化学名称 Chemical names(IUPAC or CAS) | rac-4-Hydroxy-3-[(R)-3-oxo-1-phenylbutyl]chromen-2-one |
IUPAC国际化学品标识符 (InChi) V. 1.06 | InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 |
IUPAC国际化学品标识搜索码 (InChi Key) V. 1.06 | PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N |
二维化学结构式 2D Chemical structure | |
三维化学结构示意或晶体结构或图像 3D Chemical structure or crystal structure or the image | |
分子式或实验式 Formul | C19 H16 O4 |
相对分子质量 RMM | 308.328 |
精确相对分子质量 Exact mass | 308.104858 |
元素分析 Elemental analysis(计算值 Calcd.,%) | C, 74.01; H, 5.23; O, 20.76 |
化学结构类别(基团)或来源 Chemical classes(Groups) or source | 羟基香豆素、色烯 |
化学文摘社登录号 CAS registry number | 81-81-2. 5543-58-8 ((R)-异构体);5543-57-7 ((S)-异构体) |
欧盟化学品管理局编号 ECHA number | 201-377-6. 226-908-9 ((R)-异构体);226-907-3 ((S)-异构体) |
中国农药通用名称序号 GB 4839-2009 code numbers | 944 |
国际农药分析协作委员会编码 CIPAC code numbers | 70 |
中国海关商品编码 Chinese Customs commodity code numbers(2022) | 2932209011 |
简 介 Introduction | “warfarin”在荷兰未被采纳。最早的第一代抗凝血杀鼠剂。以杀鼠灵为灭鼠有效成分,辅以玉米粉、小麦粉、玉米淀粉为载体并配以色素及辣椒粉等制成的毒饵型杀鼠剂。中毒症状不会突然出现,需要多次摄入后才会发作。未观察到怯饵现象。原药为外消旋体,R异构体和S异构体的混合物,后者毒力为前者的7~10倍。 |
理化性质 Physical & chemical properties | 纯品为无色无味结晶粉末。熔点 161~162 ℃。原药略带粉红色。蒸气压 1.5×10-3 mPa。水中溶解度 17 mg/L(20 ℃);其他有机溶剂中的溶解度(g/L,20 ℃):三氯甲烷 56、丙酮 65和二噁烷 100;溶于甲醇、乙醇和异丙醇;微溶于苯、乙酸和环己酮;不溶于环己烷和乙醚。在碱液中可形成水溶性盐,其钠盐在水中溶解度可高达400 g/L。在强酸中也非常稳定。无腐蚀性。 |
原药和制剂 Technical and Preparations | 原药:97 %、98 %。
母粉:2.5 %。
常用制剂:0.05 %饵剂。
注:当商品农药为其盐时,应该明确说明具体是哪种盐,例如杀鼠灵钾盐(warfarin-potassium)和杀鼠灵钠盐(warfarin-sodium)。
|
用 途 Use type | 杀鼠剂 |
非农药用途 Other uses | 医药/抗凝血药(华法林钠(中华人民共和国药典 2020年版 二部),杀鼠灵的钠盐,也列于WHO基本药物清单。 用于血栓栓塞性疾病。 |
主要防治对象和施用方法 Main targets & applications | 家鼠和田鼠。饱和投放毒饵,持续5天,大鼠在5-8天内被毒死。 |
作用方式 The way of action | 胃毒 |
作用机理 Mode of action | 维生素K抑制剂,在肝脏中能阻碍血液中凝血酶原的合成,导致鼠体出现致命的内或外出血。 |
抗药性 Resistance | 国际杀鼠剂抗性行动委员会 第一代抗凝剂。现在使用正在减少,因为许多大鼠种群已经对它产生抗药性。 |
毒性分级(类)与解毒剂 Toxicity and antidotes | 中国农药毒性分级:高毒。世界卫生组织农药危害性分类:Ⅰb(高度危害)。《全球化学品统一分类和标签制度》(Globally Harmonized System of Classification and Labelling of Chemicals, GHS) 化学品急性毒性危害类别:2(如吞入会致命)。解毒剂:人中毒可注射维生素K1。使用须遵医嘱。 |
危害象形图 Hazard pictogram | |
毒理和归宿 Toxicology & Fate |
急性经口半数致死量LD50 大鼠 10 mg/kg。经口LD50 (5 d)大鼠 1、猪 1、猫 3、狗 3、牛 200 mg/(kg · d)。按照药剂说明书使用给人和家养的动物造成中毒的风险低。但要注意猫、狗和猪较为敏感。
在动物体内代谢物包括4-羟基香豆素、6-羟基香豆素、7-羟基香豆素和8-羟基香豆素。
|
沿 革 History | 在20世纪20年代早期,美国北部和加拿大爆发了一种以前未被认识到的牛病。牛在经过轻微手术后出现并且在某些情况下自发出血死亡。后来证实是食用发酵白花草木樨饲料中含有敌鼠灵所致,从此人们对抗凝血剂有了认识。1944年K. P. Link等报道抗凝血功能。1947年首次进入市场,用于防治啮齿类动物。1954年被批准用于人类医疗用途,早期接受者是美国总统艾森豪威尔。warfarin一词的前缀来源于威斯康星校友研究基金会(Wisconsin Alumni Research Foundation)(提供了开发资金支持)的缩写,后缀-arin为香豆素(Coumarin)的后缀。 |
制造或经销商或登记方 Manufacturer or Distributor or Registrant | 内蒙古莱科作物保护有限公司、天津阿斯化学有限公司。 |
出版(发布)机构与版本 Published agencies & versions | 国际标准化组织 ISO 1750: 2023-03 (数据集) 批准。原载于ISO 1750-1981 |
登记状态(注意时效性) Status | 中国登记。美国登记。欧盟未批准 |
备注 Remarks | 2019年8月25日第2次修订、2023年8月22日第3次修订 |